#47 Thuốc Sadapron 300 Remedica điều trị chứng tăng acid uric máu (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Sadapron 300 mg Remedica 3X10 được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị chứng tăng acid uric máu tiên phát và thứ phát kèm theo bệnh gout, bệnh thận có acid uric, tái phát sỏi thận acid uric, bệnh máu và ung thư hoặc hóa trị ung thư.

Dược lực học

Allopurinol là một chất ức chế xanthin-oxydase. Allopurinol và chất chuyển hóa chính của nó oxipurinol làm giảm nồng độ acid uric trong huyết tương và nước tiểu bằng cách ức chế xanthin oxydase, enzym này xúc tác sự oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Sự sinh tổng hợp purin mới bị giảm qua sự ức chế phản hồi hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase. Những chất chuyển hóa khác của allopurinol là allopurinol-riboside và oxipurinol-7 ribosid.

Dược động học

Allopurinol có hoạt tính khi uống và được hấp thu nhanh ở bộ máy tiêu hóa. Các nghiên cứu đã phát hiện allopurinol trong máu sau khi uống 30 – 60 phút. Sinh khả dụng thay đổi từ 67 – 90%. Nồng độ huyết tương đỉnh của allopurinol thường gặp khoảng 1,5 giờ sau khi uống, nhưng giảm nhanh và hầu như không còn sau 6 giờ. Nồng độ huyết tượng đỉnh của oxipurinol thường gặp khoảng 3 – 5 giờ sau khi uống allopurinol và kéo dài lâu hơn nhiều.

Allopurinol gắn không đáng kể vào protein huyết tương và vì thế sự thay đổi về gắn kết với huyết tương không làm thay đổi đáng kể hệ số thanh thải. Thể tích biểu kiến của sự phân phối allopurinol khoảng 1,6 L/kg cho thấy sự phân phối tương đối mạnh trong mô. Chưa gặp allopurinol trong mô người, nhưng có thể sẽ có nồng độ cao nhất trong gan và niêm mạc ruột trong đó hoạt tính xanthin oxidase cao. Khoảng 20% allopurinol đã uống được thải trừ trong phân. Chất chuyển hóa chính của allopurinol là oxipurinol cũng là một chất ức chế xathin oxidase có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 15 giờ hoặc hơn ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Oxipurinol ức chế xanthine oxidase yếu hơn allopurinol, nhưng thời gian bán thải huyết tương của oxipurinol dài hơn nhiều. từ 13 – 30 giờ ở người. Vì vậy, sự ức chế hiệu quả xanthin oxidase được duy trì trong 24 giờ với một liều đơn allopurinol. Bệnh nhân có chức năng thận bình thường thường tích lũy dần oxipurinol cho đến khi đạt được nồng độ trạng thái ổn định. Những bệnh nhân như vậy, dùng 100 mg allopurinol mỗi ngày thường có một nồng độ oxipurinol huyết tương 5 – 10 mg/l.

Dược động học ở bệnh nhân suy thận: Hệ số thanh thải allopurinol và oxipurinol giảm mạnh ở những bệnh nhân suy thận dẫn tới hàm lượng huyết tương cao hơn khi điều trị dài hạn. Những bệnh nhân suy thận, trong đó trị số thanh thải creatinin từ 10 – 20 ml/phút, cho thấy nồng độ oxipurinol huyết tương khoảng 30 mg/l sau khi điều trị dài hạn với 100 mg allopurinol/ngày. Nồng độ này có thể đạt được bằng liều 600 mg/ngày ở những người có chức năng thận bình thường. Vì thế, cần phải giảm liều ở những bệnh nhân suy thận.

Dược động học ở bệnh nhân cao tuổi: Động học thuốc này không thay đổi khác hơn vì sự suy giảm chức năng thận (xin đọc phần dược động học ở bệnh nhân suy thận).